Метронидазол


  1. Действующее вещество
  2. Показания к применению
  3. Состав и форма выпуска
  4. Способ применения и дозировка
  5. Противопоказания
  6. Побочные действия
  7. Взаимодействие с другими лекарствами
  8. Беременность и лактация
  9. Условия хранения и срок годности
  10. Справочная информация: инструкция, применение и формула
  11. Отзывы Метронидазол

Метронидазол

2 - (-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-ил) metronidazole

Для лечения протозойных инфекционных заболеваний, таких как:

  • гиардиазис;
  • амебиаз хронический (дизентерия амебная);
  • уретрит трихомонадный (в стертой форме) и вагинит;
  • инфекции, причиной которых являются грамотрицательные анаэробные палочковидные бактерии семейства Bacteroidaceae;
  • суставные и костные инфекции;
  • лямблиоз;
  • болезнь Боровского (leishmaniosis cutanea);
  • балантидиаз;

Инфекционные расстройства ЦНС:

  • · гнойные воспаления мозговых тканей, нарывы легких
  • заражение крови (sepsis)
  • пневмония
  • менингококковая инфекция
  • эндокардит бактериальный
  • · субдуральные гнойники

Кроме этого, Метранидазол назначают при инфекционных поражениях полости брюшины, вызываемых грамположительными анаэробными бактериями: гастрит, псевдомембранозный колит, язвенное заболевание желудка. Применение метронидазола целесообразно во время терапевтического лечения опухолевых болезней, как радиосенсибилизирующее медицинское средство, в тех случаях, когда устойчивость опухолевого образования вызвана недостатком кислорода в клетках.




Метранидазол выпускается в виде вагинальных свечей, как наружное средство (мазь, гель), как наружно-вагинальное средство (гель), в виде инфузионного раствора (уколы), в таблетированной форме.

Таблетки Метранидазол имеют следующий состав: в одной единице содержится 0,25 г Metronidazole*. Дополнительные компоненты: стеариновокислый кальций, эфир метанола и целлюлозы, крахмал из картофеля.

Перорально, вместе с едой или после приема пищи (можно запить молоком). Таблетки не разжевывать!

Как принимать метронидазол при трихомониазе: по одной дозе (0,25 миллиграмм) утром и вечером, курс - десять дней. Еще один вариант приема: по 400 миллиграмм дважды в сутки (тогда период приема сокращается до пяти дней). Женщинам назначаются свечи дополнительно. Если возникает надобность, то курс проходят еще раз, при этом дозу повышают до одного грамма препарата в сутки. Между двумя курсами желательно сделать перерыв не менее 28 дней.


Метронидазол

  • Лямблиоз: суточная доза составляет - 500 миллиграмм (в два приема). Малышам до 12 месяцев прописывают 125 миллиграмм лекарства в сутки, детям от двух до четырех лет – 250 миллиграмм, пяти-восьми лет –375 миллиграмм, после восьми лет - 500 миллиграмм. Лечение продолжается пять дней.
  • Гардиазис: дозу рассчитывают из учета 15 миллиграмм на один кг веса больного, ее прием разделяют на три раза. Лечение происходит в течение пяти дней.
  • Хронический амебиаз: в сутки - 1,5 грамм в три приема, в течение пяти дней.
  • Острый амебный шигеллез: 2,25 миллиграмм в день, разделяется на три дозы, принимать до исчезновения всех симптомов.
  • Балантидиаз: 750 миллиграмм, разделяется на три приема, пить лекарство следует шесть дней.
  • Абсцесс печени: максимальную дневную дозу можно принять в один (или два-три) приема, она составляет 2,5 грамм метранидазола. Детям от года до трех лет назначается четверть взрослой дозы, трех-семи лет – треть взрослой дозы, семи - десяти лет- половина взрослой суточной дозы.
  • Профилактика постинфекционных осложнений: за четыре дня до оперативного вмешательства принимают по 1,5 грамм в сутки, разделяя на несколько приемов.

Фармакологическое действие. Фармакодинамика






Метранидазол создан как препарат антимикробного и противопротозойного воздействия. Основная задача лекарства – биохимическое восстановление 5-нитрогруппы, которая вступает во взаимодействие с дезоксирибонуклеиновой кислотой (клетки ДНК) бактерий, подавляя соединение их нуклеотидов, что ведет к прекращению жизнедеятельности микроорганизмов.
Аэробные бактерии и вольные организмы достаточно устойчивы к метронидазолу, но при смешанной флоре наблюдается возрастание эффективности препарата, если применять его вместе с другими антибактериальными лекарственными средствами, действенными против простых аэробов.
Воздействуя на опухоли, метранидазол делает их более чувствительными к облучению.

Нетипичная реакция на компоненты препарата (гиперчувствительность), кормление грудью (лактация), первые 12 недель беременности, тяжелое течение почечной недостаточности, лейкопения.

  • Сухость слизистых в полости рта;
  • металлическое послевкусие;
  • рвотные позывы;
  • понос или наоборот, запор;
  • изменение цвета мочи;
  • зудящие, аллергические высыпания на коже;
  • лейкопения.

Высокие дозы при длительном периоде приема – оборотная полинейропатия. При значительном превышении правильно-рассчитанной дозы препарата может возникнуть нейропатия периферическая или эпилептический приступ. В этом случае лекарство срочно отменяют и лечат возникшие симптомы. Какого-либо специфического антидота не существует.

Разрешено применение с другими антибактериальными средствами. Взаимодействуя с непрямыми антикоагулянтами повышает вероятность возникновения кровотечений, а также влияет на результат анализа, который показывает насколько быстро свертывается кровь больного (протромбиновое время).

Смешивание метронидазола с барбитуратами приводит к снижению его уровня в плазме. Под воздействием препарата токсичность лития становится значительно выше, алкоголь в составе крови (у алкоголиков) снижает свою концентрацию.
Одновременный прием терфенадина, астемизола и метронидазола может стать причиной аритмии, изменений в ЭКГ, блокады сердца.

Препарат Циметидин увеличивает период полувыведения метранидазола из организма, замедляет процесс очищения печени.

Лекарство категорически запрещено в первые 12 недель беременности. Допустимо лечение Метранидазолом в остальной период беременности исключительно по жизненно-важным показателям. Во время грудного вскармливания препарат противопоказан.

Хранить в прохладе и сухости, в недоступном для детей месте.

Метронидазол

Русское название

Метронидазол

Латинское название вещества Метронидазол

Metronidazolum (род. Metronidazoli)

Химическое название

2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол

Брутто-формула

C6H9N3O3

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A06.0 Острая амебная дизентерия
A06.4 Амебный абсцесс печени
A06.8 Амебная инфекция другой локализации
A07.0 Балантидиаз
A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
A41.9 Септицемия неуточненная
A59 Трихомониаз
A59.0 Урогенитальный трихомониаз
B55.1 Кожный лейшманиоз
E14.5 Язва диабетическая
G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
I84 Геморрой
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
K12 Стоматит и родственные поражения
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K29 Гастрит и дуоденит
K52.8.0* Колит псевдомембранозный
K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
K65 Перитонит
K75.0 Абсцесс печени
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L21 Себорейный дерматит
L21.0 Себорея головы
L70 Угри
L71 Розацеа
L89 Декубитальная язва
L98.4.2* Язва кожи трофическая
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M86 Остеомиелит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z51.0 Курс радиотерапии

Код CAS

443-48-1

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противоязвенное, антиалкогольное.

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков:Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч.B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемыйBacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах —  лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Амебиаз: суточная доза взрослым — 1–1,5 г в 2–3 приема, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4–1/2 дозы взрослого.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500–1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.

Для профилактики инфекционных осложнений: по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Интравагинально: однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.

Наружно: применяют 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 3–9 нед.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).





Комментировать


© - Использование информации без гиперссылки на источник запрещено.

Отзывы о "Метронидазол":

Добавить комментарий:



AddCommentBlock



Comment1

Comment2
Comment3