Аллостерическая модуляция функции — новое открытие американских ученых в области фармакологии, позволяющее предусмотреть возможные побочные эффекты от разных молекулярных конструкций.
В частности, раскрыт механизм косвенного влияния некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов на ряд ферментов.
Эксперименту предшествовала теория ученых о роли ромбоидных протеаз, заключенных в клеточную мембрану, в расщеплении белковых соединений и дальнейшем их разрушения. Правильное функционирование ромбоидных протеаз осуществляется в условиях соблюдения специфичности субстратов ферментов, с которыми они взаимодействуют. Это обеспечивает правильное «разрезание» определенных белков.
Изменение качества мембраны влечет за собой атипичное «поведение» ромбоидных протеаз: происходит разрезание субстратов на непредусмотренных участках. Например, вследствие воздействия на клетку веществ, способствующих увеличению гибкости мембраны, происходит аномальное расщепление некоторых белков-предшественников.
Эксперименты показали, что аналогичное явление происходит в клетке под влиянием индометацина, сулиндака, флурбипрофена, относящихся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов: повышается гибкость мембраны и число молекул, представляющих собой потенциальную мишень для ромбоидных протеаз.
Ученые допускают, что данный механизм лежит в основе развития побочных эффектов, имеющих место при длительном употреблении НПВС.