Цефтриаксон

Цефтриаксон – это мощный антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе цефалоспоринов третьего поколения. Уникальное фармакологическое средство позволяет эффективно бороться с патогенной микрофлорой, вызывающей ряд опасных заболеваний, включая менингит. Аналогами Цефтриаксона являются Роцефин, Цефотаксим, а также такие антибактериальные средства, как Медаксон, Ифицеф, Стерицеф и Офрамакс. Раствор данного антибиотика предназначен для парэнтерального введения (внутривенных инфузий или вутримышечных инъекций).

Международное непатентованное название лекарственного средства (МНН) – Цефтриаксон.

Действующее вещество и форма выпуска

Активным компонентом данного фармакологического средства является динатриевая соль цефтриаксона. Данное лекарство поставляется фармацевтической компанией в виде порошка для разведения в стеклянных флаконах по 10 мл. Для приготовления инъекционного раствора используется 1% лидокаин.

Когда показано использование цефалоспорина Цефтриаксон?

Показаниями для назначения Цефтриаксона и его аналогов (Роцефина или Цефотаксима) являются многие инфекционные заболевания, обусловленные патогенной микрофлорой, чувствительной к антибиотикам, обладающим широким спектром действия (в т. ч. мультирезистентными штаммами, невосприимчивыми к цефалоспоринам первого поколения и пенициллиновому ряду).

Препарат показан при следующих заболеваниях:

• инфекционные воспаления  ЖКТ;
• воспаление брюшины (перитонит);
• менингит бактериального генеза;
• венерические заболевания (гонорея, сифилис);
• шанкроид;
• инфекционные поражения костей (остеомиелит) и суставных тканей;
• инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы (в т. ч. воспаление почечной лоханки, тубулярный нефрит и цистит);
• холангит;
• эмпиема желчного пузыря;
• бактериальные поражения кожи (стрептодермия, пиодермия);
• инфекционное поражение эндокарда;
• бореллиоз (болезнь Лайма);
• вторичное инфицирование раневых и ожоговых поверхностей;
• сальмонеллез;
• орхит;
• простатит;
• эпидидимит;
• сепсис (септицемия);
• острая форма бронхита;
• пневмония (при неуточненном возбудителе);
• абсцесс легкого и средостения;
• гнойная ангина;
• острые воспаления придаточных пазух;
• воспаление среднего уха;
• воспаление миндалин (тяжелое течение тонзиллита);
• бактериальный фарингит;
• абсцедирующее воспаление глотки.

По отзывам врачей Цефтриаксон отлично подходит для предупреждения развития различных бактериальных осложнений после проведенных операций, благодаря его высокой активности даже к мультирезистентной патогенной микрофлоре.

Как нужно применять Цефтриаксон?

Готовый раствор вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Для в/м инъекций непосредственно перед манипуляцией 500 мг порошка растворяют в 2 мл 1% раствора гидрохлорида лидокаина, а 1 грамм – в 3,5 мл данного местного анестетика.

Укол Цефтриаксона делают в большую ягодичную мышцу. Использование лидокаина при приготовлении раствора обеспечивает уменьшение болезненности инъекции.

Для в/в медленного капельного введения каждые 500 мг антибиотика разводят в 5 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 3-4 минут.

Для в/в вливаний на 2 грамма препарата нужно взять для разведения 40 мл физиологического раствора (0,9% NaCl), 5% раствора левулозы или  5-10% декстрозы. Инфузионно вводят необходимую дозу в течение получаса.

Предельно допустимая (безопасная) суточная доза для взрослых больных, а также подростков, достигших 12-летнего возраста, составляет 4 грамма в пересчете на активное вещество. Антибиотик вводят по 1-2 грамма 1 раз в день или же по 0,5-1 грамму 2 раза в сутки, выдерживая 12-часовые временные интервалы.

Дозы, превышающие 50 мг на 1 кг веса, следует вводить в/в инфузионно. Вливание осуществляется в течение получаса.

В процессе приготовления стерильных растворов нужно строго соблюдать нормы асептики и антисептики. Готовые растворы нужно использовать в ближайшие 6 часов; при комнатной температуре в течение данного отрезка времени они сохраняют свою физико-химическую стабильность.

Необходимая продолжительность курсовой терапии определяется лечащим врачом. Она зависит от вида возбудителя, нозологической формы и тяжести течения заболевания.

Нередко проводится лечение Цефтриаксоном сифилиса и некоторых других венерических заболеваний.

При гонорее Цефтриаксон назначают по 250 мг для однократного внутримышечного введения.

Лечение сифилиса Цефтриаксоном осуществляется, если у больного выявлена непереносимость антибиотиков пенициллинового ряда, т. е. в данном случае цефалоспорин III поколения используется в качестве «резервного» средства.

Для предупреждения послеоперационных осложнений, вызванных патогенной микрофлорой, пациентам показано однократное введение 1-2 граммов антибиотика за час-полтора до хирургического вмешательства.

Терапия воспаления среднего уха предполагает применение дозировки в 50 мг/кг внутримышечно 1 раз в день.

При инфекциях мягких тканей и кожных покровов вводят либо 50-75 мг/кг в день, либо половину данной дозы дважды в сутки, выдерживая 12-часовые промежутки.

Назначение Цефтриаксона при ангине целесообразно, если препараты пенициллинового неэффективны. Его также назначают при тяжелом или осложненном течении инфекционного процесса и в ситуациях, когда прием энтеральных лекарственных форм по тем или иным причинам невозможен.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью требуется только при ярко выраженных нарушениях функций органа. Сколько Цефтриаксона вводить пациенту врач в данном случае решает на основании данных объективного исследования лабораторных анализов.

После исчезновения ярких клинических проявлений и снижения температуры тела до физиологической нормы представляется целесообразным продолжение терапии в течение 3 дней.

Противопоказания к применению Цефтриаксона

Противопоказаниями для назначения Цефтриаксона являются:

• индивидуальная гиперсенситивность к препарату;
• непереносимость антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Особые указания по использованию и предостережения

Нужно проявлять повышенную осторожность при лечении Цефтриаксоном инфекционных патологий у новорожденных с диагностированным повышением уровня билирубина в крови, а также при назначении препарата пациентам с воспалением кишечника (энтероколитом), развившимся на фоне антибиотикотерапии.

Медицинскому персоналу следует обязательно принимать во внимание вероятность развития аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока) и быть готовыми к принятию неотложных мер при возникновении угрожающих жизни состояний.

Курсовая терапия большой продолжительности требует периодического мониторинга функциональной активности почек и печени, а также проведения лабораторных анализов периферической крови больного. При назначении средства лицам пожилого и старческого возраста следует провести предварительную оценку функциональной активности почек. При недостатке в организме витамина К у пациента перед началом лечения необходимо определить протромбиновое время.

Важно: у лиц, получающих данное бактерицидное средство, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться затемнения в данном органе. Изменения имеют транзиторный характер и бесследно исчезают по завершении курсовой терапии. Даже если имеет место болевой синдром в проекции желчного пузыря (развивается т. н. псевдохолангит) лечение прерывать не рекомендуется. В данном случае показано дополнительное симптоматическое лечение (купирование болевых ощущений).

Как действует Цефтриаксон?

Цефтриаксон оказывает бактерицидное воздействие. Он, как и другие цефалоспорины, уничтожает патогенные микроорганизмы посредством угнетения процесса биосинтеза их клеточной стенки. Активное вещество блокирует действие важного энзима (транспептидазы) и тормозит образование мукопептидного соединения, входящего в состав стенки бактериальных клеток.

Он эффективен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактериальных инфекционных агентов, включая такие опасные возбудители, как золотистый стафилококк. Препарат устойчив к ферментам, которые продуцируют бактерии (β-лактамазам и пенициллиназам). Бактерицидное средство активно также в отношении ряда анаэробных патогенных микроорганизмов и бледной трепонемы.

Перед назначением этого лекарственного средства следует определить возбудителя заболевания. Нужно учитывать, что препарат не проявляет активности в отношении стрептококков группы D, энтерококков, а также метициллин-устойчивых стафилококков.

После уколов (в/м введения) Цефтриаксона активный компонент за короткое время абсорбируется в системный кровоток и равномерно распределяется в тканях и биологических жидкостях. Он свободно поступает во все органы, клетчатку, хрящевую и костную ткань, беспрепятственно минуя гистогематолические барьеры. Поступление антибиотика в спинномозговую жидкость позволяет использовать его при лечении воспалений менингеальных оболочек инфекционной этиологии. После инъекции адекватной дозы препарата, уровень его содержания в ликворе в несколько раз превышает минимально необходимый для подавления роста возбудителей менингита.

Уровень биодоступности данного фармакологического средства при внутримышечных инъекциях составляет 100%.

Максимальная концентрация при в/м введении фиксируется спустя 2-3 часа, а при внутривенных вливаниях – уже в конце инфузии. Степень связывания с протеинами сывороточными альбуминами достигает 95%. Среднее время полувыведения – от 6 до 9 часов. 50-50% антибиотика Цефтриаксона после укола покидает организм с мочой в неизмененном виде. Оставшийся объем экскретируется с желчью, метаболизируясь в кишечнике с образованием неактивного соединения.

Побочные действия Цефтриаксона

Согласно отзывам, большинство пациентов хорошо переносят лечение Цефтриаксоном и его аналогами —  Роцефином и Цефотаксимом.

В отдельных случаях препарат оказывает побочные действия. У больных, получающих этот современный антибиотик, могут отмечаться:

• головная боль;
• диспепсические расстройства;
• боли в животе;
• изменение микробиоценоза кишечника (дисбактериоз);
• изменение вкусовых ощущений;
• воспаление слизистых оболочек полости рта и языка;
• олигурия;
• гематурия (присутствие повышенного количества эритроцитов в моче);
• глюкозурия;
• изменение картины крови (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и т. д.);
• изменение протромбинового времени (нарушение свертываемости крови);
• аллергические реакции.

Нерациональная антибиотикотерапия может стать причиной развития суперинфекций, в частности возрастает вероятность грибковых поражений тканей (кандидоза).

При внутримышечных инъекциях часто отмечается болезненность в месте укола. При внутривенном введении возможно развитие флебитов и появления болевых ощущений в проекции вены (по ходу сосуда). Аналогичные местные побочные эффекты могут отмечаться после инъекций Роцефина и Цефотаксима.

Совместимость Цефтриаксона с другими ЛС

При параллельном применении Цефртриаксона, а также его аналогов – Роцефина и Цефотаксима с НПВП и другими лекарствами с антиагрегационными свойствами возрастает вероятность развития кровотечений. Некоторые мочегонные ЛС (т. н. «петлевые» диуретики) значительно повышают риск токсического воздействия антибиотика на ткани почек.

Пробеницид повышает концентрацию Цефтриаксона в плазме, поскольку увеличивает время его полувыведения из организма. Препараты фермента гилуронидазы дополнительно увеличивают проницаемость гистогематических барьеров, что облегчает проникновение бактерицидного средства в ткани.

Для увеличения активности в отношении анаэробной микрофлоры рекомендовано сочетание цефалоспорина с Метронидазолом (Трихополом).

В ходе клинических испытаний было выявлен синергизм (взаимное потенцирование эффекта) Цефтриаксона и аминогликозидов в отношении ряда штаммов грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Препарат фармацевтически несовместим с инъекционными растворами, содержащими иные бактерицидные и бактериостатические средства.

Цефтриаксон и алкоголь

Как и большинство других антибиотиков Цефтриаксон с алкоголем совершенно несовместим. На время курсовой терапии следует полностью отказаться от употребления напитков, в которых присутствует даже небольшое количество этилового спирта.

Прием спиртных напитков может стать причиной появления т. н. «дисульфирамоподобных эффектов», к числу которых относятся:

• падение артериального давления;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• болезненные спазмы в эпигастрии и абдоминальной области:
• одышка;
• головная боль;
• диспепсические расстройства;
• гиперемия кожных покровов лицевой и шейной области.

Передозировка

Превышение рациональных разовых и (или) суточных доз может стать причиной проявления побочных действий препарата. Больному в этой ситуации может быть показана симптоматическая терапия. При передозировке гемодиализ не дает положительного эффекта.

Цефтриаксон при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, данный цефалоспорин и его аналоги (Роцефин и Цефотаксим) могут быть назначены на усмотрение лечащего врача, если ожидаемая польза для женщины превышает вероятный риск для организма плода.

При необходимости проведения курса антибиотикотерапии в период лактации решается вопрос о переводе грудничка на искусственные молочные смеси.

Цефтриаксон для детей (включая новорожденных)

У новорожденных почками выводится несколько больший объем антибиотика (до 70%). У детей, больных менингитом Т ½  после в/в инфузий сокращен (в среднем до 4,5 часов).

Дозировка Цефтриаксона для новорожденных малышей младше 2 недель определяется из расчета 20-50 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Грудным детям, а также маленьким пациентам до 12 лет вводят по 20-80 мг/ кг в сутки.

Если вес ребенка 50 кг и более, ему следует вводить такие же дозы препарата, как и взрослым пациентам.

Лечение бактериального менингита у малышей требует введения высоких доз (100 мг/кг веса ребенка в сутки). В зависимости от штамма возбудителя продолжительность курсовой антибиотикотерапии может варьировать от 4 дней до 2 недель.

Недоношенным малышам цефалоспориновые антибиотики широкого спектра действия (Цефтриаксон,  Роцефин и Цефотаксим) должны назначаться с осторожностью!

Условия хранения и срок годности

Плотно закупоренные фабричные флаконы с порошком для приготовления расвора нужно хранить в надежно защищенном от света месте. Допустимая температура хранения не должна превышать +25˚С.

Беречь от детей!

Данный цефалоспориновый антибиотик III поколения можно использовать в течение 2 лет со дня выпуска, отмеченного на упаковке.

Цвет порошка может варьировать от белого до желто-оранжевого. Возможные различия в оттенках препарата из разных партий не свидетельствуют о нарушении технологии изготовления или истечении срока годности.