Пирацетам


Пирацетам

Пирацетам — синтетический препарат из группы ноотропных средств. Регулирует кровообращение и метаболические процессы головного мозга, стимулирует синтез дофамина и ускоряет взаимодействие нейронов, влияет на вязкость крови.

Действующее вещество

Активное вещество препарата — пирацетам, синтетический аналог γ-аминомасляной кислоты.

Показания к применению

Пирацетам инструкция позиционирует как препарат, действующий непосредственно на ткань головного мозга, поэтому и сфера применения этого препарата — заболевания, связанные с ЦНС. Его используют для лечения следующих заболеваний:

  • атеросклероз;
  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • интоксикации;
  • психоорганический синдром с ухудшением памяти, речи, внимания и подвижности;
  • травмы мозга;
  • кортикальная миоклония;
  • сосудистый паркинсонизм;
  • головокружение и расстройство равновесия;
  • старческие деменции;
  • лечение и профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

При лечении абстинентного синдрома, алкогольных делириях, нарушениях интеллекта при хроническом алкоголизме, при острых алкогольных и наркотических отравлениях пирацетам назначают в составе комплексной терапии.

Пирацетам для детей назначают с 8 лет при лечении энцефалопатий, гидроцефалии, когнитивных нарушений, дислексии.

При инфаркте миокарда и инсультах головного мозга назначают пирацетам для профилактики ишемии и гипоксии тканей мозга и сердца.

Препарат назначают для улучшения концентрации внимания и процессов обучения и запоминания учащимся и студентам в период высокой информационной нагрузки.

Состав и форма выпуска

Препарат пирацетам выпускается в нескольких лекарственных формах:

  • раствор пирацетама 20% (в 1 мл раствора содержится 200 мг действующего вещества);
  • таблетки пирацетама 400, 800 или 1200 мг;
  • капсулы пирацетам 400 и 800 мг.

Также действующее вещество пирацетам входит в состав препаратов Луцетам, Ноотропил, Фезам, Мемотропил и другие.

Способ применения и дозировка

Применение пирацетама в определенных дозах по схемам обусловлено особенностями лечения того или иного заболевания.

Лечение кортикальной миоклонии начинают с суточной дозы 7,2 г. Увеличивая количество препарата на 4, 8 г каждые три дня доводят суточную дозу до 24 г в сутки. Лечение длительное, до 6 месяцев. При отмене препарата дозу снижают постепенно, по 1,2 г в день. Не рекомендуется резкое прекращение приема препарата.

В терапии вазоокклюзионного криза в сутки назначают количество препарата из расчета 300 мг на килограмм веса, на 4 приема. Пирацетам для профилактики назначают в дозе 160 мг/кг.

Психоорганический синдром — терапевтическая доза 4,8 г/сутки, поддерживающая — 1.2-2,4 г/сутки.

В неврологической практике назначают препарат в инъекциях, внутривенно или внутримышечно, или внутрь до 2,4 г в сутки. Внутривенно препарат вводят медленно, растворяя дозу в физрастворе или глюкозе 5%.

При приеме внутрь пирацетам принимают 2-4 раза в сутки с таким расчетом, чтобы последний прием капсул был не менее чем за 4 часа до сна.

Пирацетам для детей в составе комбинированной терапии назначается в дозе 30-50 мг/кг веса.

Фармакологическое действие

Пирацетам1

Основное действие пирацетама заключается в улучшении метаболизма в тканях головного мозга, стимуляции синтеза дофамина и увеличение синтеза фосфолипазы. Препарат положительно влияет на вязкость крови, уменьшает процесс склеивания эритроцитов, улучшает кровообращение, при этом не проявляет сосудорасширяющее действие.

Пирацетам инструкция называет препаратом, проявляющим восстановительное и протекторное действие при гипоксии и интоксикации на ткани головного мозга.

Препарат улучшает мыслительные процессы, память, концентрацию внимания у больных и здоровых людей.

Противопоказания

Прием препарата запрещен при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • хорее Гентингтона;
  • остром геморрагическом инсульте;
  • остром психомоторном возбуждении;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • беременности и кормлении грудью.

Препарат не назначают детям до 8 лет.

Пирацетам инструкция рекомендует с осторожностью назначать при сахарном диабете, хронической почечной недостаточности средней тяжести, обширных кровотечениях, нарушениях свертываемости крови.

Побочные действия

Применение пирацетама обычно переносится хорошо, но в некоторых случаях пациенты отмечают разнообразные симптомы:

  • головная боль;
  • раздражительность;
  • депрессия и повышенная тревожность;
  • двигательная расторможенность;
  • сонливость;
  • слабость;
  • бессонница;
  • психическое возбуждение, галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • нарушения равновесия и координации;
  • головокружения;
  • тошноту и рвоту;
  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда, отека Квинке.

При внутримышечном введении отмечается болезненность в месте введения.

При внутривенном введении некоторые пациенты отмечают появление странного привкуса во рту во время инъекции.

Взаимодействие с другими лекарствами

Пирацетам сочетается с клоназепамом, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. У пожилых людей препарат усиливает действие антиангинальных средств.

При одновременном назначении со стимуляторами ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия. При применении с нейролептиками возможны экстрапирамидальные расстройства.

Беременность и лактация

Пирацетам инструкция по применению запрещает принимать во время беременности и в период кормления грудью.

Условия хранения и срок годности

Пирацетам хранится в темном прохладном месте, в оригинальной упаковке. Капсулы пирацетам и раствор в ампулах — 3 года, таблетки в оболочке — 2 года.

Что такое пирацетам?

Справочная информация: инструкция, применение и формула

Русское название

Пирацетам

Латинское название вещества Пирацетам

Piracetamum (род. Piracetami)

Химическое название

2-Оксо-1-пирролидинацетамид

Брутто-формула

C6H10N2O2

Фармакологическая группа вещества Пирацетам

Ноотропы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
D57 Серповидно-клеточные нарушения
F01 Сосудистая деменция
F03 Деменция неуточненная
F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
F06.7 Легкое когнитивное расстройство
F07.1 Постэнцефалитный синдром
F07.2 Постконтузионный синдром
F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
F10.3 Абстинентное состояние
F10.4 Абстинентное состояние с делирием
F10.5 Психоз алкогольный
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
F29 Неорганический психоз неуточненный
F32 Депрессивный эпизод
F34.1 Дистимия
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F48.0 Неврастения
F63 Расстройства привычек и влечений
F79 Умственная отсталость неуточненная
F80 Специфические расстройства развития речи и языка
F91 Расстройства поведения
G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
G25.3 Миоклонус
G30 Болезнь Альцгеймера
G40.9 Эпилепсия неуточненная
G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
G80 Детский церебральный паралич
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
I61 Внутримозговое кровоизлияние
I63 Инфаркт мозга
I67.2 Церебральный атеросклероз
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
P15 Другие родовые травмы
P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного
R40.2 Кома неуточненная
R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
R41.3.0* Снижение памяти
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
R47.0 Дисфазия и афазия
R51 Головная боль
R53 Недомогание и утомляемость
S06 Внутричерепная травма
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
T42.3 Отравление барбитуратами
T51 Токсическое действие алкоголя
Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью

Код CAS

7491-74-9

Характеристика вещества Пирацетам

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное.

Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.

Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 100%. После приема внутрь в дозе 2 г Cmax в плазме через 30 мин составляет 40–60 мкг/мл. С белками плазмы не связывается. Максимальная концентрация в ликворе создается через 2–8 ч. Проникает во все органы и ткани, проходит через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; ликвора — 6–8 ч. Через 30 ч более 95% выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 удлиняется.

Применение вещества Пирацетам

Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей — последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пирацетам

Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).

Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие

Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60%); специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м. Средняя суточная доза 30–320 мг/кг, начальная доза 1,2–2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме — 9–12 г/сут; поддерживающая — 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс лечения от 2–3 нед до 2–6 мес, отмена постепенная. Детям: 30–50 мг/кг/сут, до 5 лет  — 0,6–0,8 г/сут, 5–16 лет — 1,2–1,8 г/сут, 8–13 лет (при пониженной обучаемости) — до 3,3 г/сут.

При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная.

При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема.

У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — до 2/3 обычной дозы, 30–49 мл/мин — в 3 раза, 20–29 мл/мин — в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Меры предосторожности вещества Пирацетам

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Больным с нарушением функции почек  необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови.  Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.

Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.

При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.